Метронидазол: инструкция по применению, формы выпуска, аналоги

Фармакологическое действие

Действие препарата основано на возобновлении пятой нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными белками патогенных бактерий и простейших.

Именно эта группа метронидазола встраивается в ДНК каждой клетки вредоносной бактерии и подавляя синтез жизненно необходимых нуклеиновых кислот, приводит ее к погибели.

Всасывание метронидазола происходит в пищеварительном канале, максимальный уровень его в плазме крови обнаруживается уже в течение 3 часов с момента введения. С белками плазмы связывается всего на 20%.

Хорошо проходит сквозь гематоэнцефалический барьер, быстро проникает во все системы и жидкости организма, создавая антимикробный эффект в сперме, слюнной жидкости, крови и моче.

Внутри организма метаболизируется около 60% препарата, в основном печенью, путем окисления белковых молекул и образования глюкуронида.

Активный метаболит 2-оксиметронидазол проявляет губительное влияние на патогенные формы простейших микроорганизмов.

Период полувыведения метронидазола составляет не более 8 часов:

• при токсическом или алкогольном отравлении – около 18 часов;
• у доношенных новорожденных детей – колеблется от 18 до 25 часов;
• у 8-месячных – 24-35 часов;
• у 7-месячных – до 78 часов.

80% препарата выводится преимущественно почками, и только 15-20% выходит из организма вместе с калом.

Активные метаболиты в крови и моче быстро удаляются при помощи гемо-или перитонеального диализа. Пациентам, страдающим на почечную недостаточность, дозу метронидазола следует уменьшать, поскольку зачастую после повторного его введения возникает накопление излишнего количества метаболитов в плазме.

Форма выпуска и состав

Выпускается в вид:

• Таблеток желтовато-зеленого цвета, плоскоцилиндрических, с фаской и риской. В одной таблетке содержится 0,25 г вещества метронидазол.
• Крема для наружного применения, в 1 г — 0,01 г метронидазола.
• Свечей внутривагинальных бело-желтых, вытянутой формы. В 1 свече — 0,125 г, 0,25 г или 0,5 г метронидазола. Показания к применению свечей «Метронидазол» будут рассмотрены ниже.
• 0,5% раствор для инъекций зеленоватого цвета. 1 мл содержит 5 мг метронидазола.

Рассмотрим далее показания к применению таблеток «Метронидазол».

Побочные действия

Как все лекарственные средства группы нитроимидазолов, Метронидазол оказывает побочные воздействия на организм независимо от формы выпуска.

Отрицательные проявления:

• Пищеварительной системы – приступы тошноты, рвоты, нестабильный стул, изменение вкусовых качеств, потеря аппетита.
• Центральной нервной системы – приступы мигрени, головокружения, бессонницы, беспокойства. Иногда – судороги, пропадание слуха, чувствительности, обмороки.
• Иммунной системы – аллергическая реакция, зуд, сыпь, выделения из носа, покраснение кожи, лихорадка.
• Системы кроветворения – снижение лейкоцитов и нейтрофилов, воспалительный процесс в месте инъекции.

Применение Метронидазола также может спровоцировать побочные эффекты в виде анафилактического шока или отека Квинке.

Побочные действия Метронидазола

Лекарственное средство может вызывать ряд побочных эффектов, среди которых:

• Расстройства в работе желудочно-кишечного тракта. Больной страдает от жидкого стула, снижения или полной потери аппетита, тошноты и рвотных позывов, кишечных колик, запоров, болей в подреберье и области желудка. Во рту появляется металлический привкус и сухость, а язык и слизистая оболочка рта воспаляются. В тяжелых случаях возможно воспаление поджелудочной железы.
• Негативное воздействие на органы чувств и нервную систему. Пациент жалуется на то, что голова болит и кружится. Координация движений ухудшается, из-за чего походка больного становится пошатывающейся. Мышцы перестают двигаться согласованно, из-за чего при двигательной активности появляются дополнительные трудности. Прочие побочные эффекты: повышенная нервная возбудимость, раздражительность, бессонница, галлюцинации, спутанность сознания. При длительном лечении развиваются периферическая нейропатия и судорожные припадки.
• Негативные проявления со стороны мочеполовой системы. Чаще всего больные страдают от цистита — воспаления мочевого пузыря с последующим недержанием мочи. Нарушается процесс выделения мочи, из-за чего происходит неполное опорожнение и боль при мочеиспускании. Развивается полиурия — заболевание, при котором образуется избыточное количество мочи.
• Аллергические реакции. Это побочное действие — следствие непереносимости действующих или вспомогательных веществ. Проявляется в виде кожной сыпи, крапивницы, заложенности носа, затрудненного дыхания, лихорадки. В тяжелых случаях диагностируются анафилактический шок и отек Квинке.
• Местные реакции. Если препарат вводится внутривенно, в месте инъекции могут образоваться отек, жжение и покраснение. При использовании вагинальных суппозиториев проявляются раздражение, боль и зуд во влагалище. При отмене препарата развивается кандидоз (молочница) или появляются белые выделения, не имеющие запаха. При использовании геля может проявиться жжение и шелушение кожи. Если гель нанесен близко к глазам, возможно слезотечение.

Лекарственное средство может вызывать ряд побочных эффектов. Например, тошноту.

При длительной терапии с применением высоких доз нарушается выработка крови и ослабляется иммунитет.

Лекарственное взаимодействие с другими препаратами

Категорически не рекомендуется сочетать применение «Метронидазола» с использованием других лекарственных препаратов.

• Медикаментозное средство повышает эффективность варфарина, влияет на синтез протромбина.
• Одновременное введение «Метронидазола» с противоалкогольными лекарствами может провоцировать нарушение работы нервной системы.
• Гистодил тормозит распад и выведение активного компонента препарата.
• Нежелательно применять «Метронидазол» совместно медикаментами, содержащими литий.

Строго запрещается употреблять алкогольные напитки на протяжении всего курса.

Другие побочные действия

Метронидазол для в/в введения не рекомендуется смешивать с другими ЛС.

Усиливает действие непрямых антикоагулянтов, что ведет к увеличению времени образования протромбина.

Аналогично дисульфираму вызывает непереносимость этанола. Одновременное применение с дисульфирамом может привести к развитию различных неврологических симптомов (интервал между назначением — не менее 2 нед).

Циметидин ингибирует метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных явлений.

Одновременное назначение препаратов, стимулирующих ферменты микросомального окисления в печени (фенобарбитал, фенитоин), может ускорять элиминацию метронидазола, в результате чего понижается его концентрация в плазме.

При одновременном приеме с препаратами лития может повышаться концентрация последнего в плазме и развитие симптомов интоксикации.

Не рекомендуется сочетать с недеполяризующими миорелаксантами (векурония бромид).

Сульфаниламиды усиливают противомикробное действие метронидазола.

Некоторые источники указывают, что относительным противопоказанием могут являться сбои в работе поджелудочной железы. Средство не нужно использовать потому, что оно может поспособствовать обострению панкреатита, тем не менее, достоверной информации и официальных клинических данных об этом нет.

К перечню относительных противопоказаний также относят и терапию некоторыми медикаментами. Например, применением Метронидазола противопоказано при лечении антикоагулянтами, например, Варфарином с обязательным контролем МНО, то же самое касается и Фторурацила.

Метронидазол усиливает их действие и может вести к понижению количества факторов свертывания крови, к большому накоплению ионов в организме. При терапии Фторулацилом может накапливаться литий.

Кроме противопоказаний к применению, лечение лекарственным средством Метронидазол в определенной степени ограничено большим количеством потенциальных побочных эффектов. Некоторые из них можно не замечать, другие, если их своевременно не снимать, могут спровоцировать обострение определенных заболеваний и серьезно ухудшить состояние здоровья пациента.

В первую очередь необходимо разобраться с определенными осложнениями со стороны центральной нервной системы. Клиническая практика знает о случаях формирования лекарственного менингизма и менингита.

Кроме этого, могут развиться судорожные припадки и симптоматика поражения периферических нервов конечностей. У пациента при несоблюдении дозировок могут начаться нарушения координации и статики, а также сильные головные боли.

Среди симптомов со стороны желудочно-кишечного тракта, можно назвать, кроме известных рвоты и тошноты, спазмообразные болевые ощущения в животе. Если появилась интоксикация препаратом, то может начаться гепатотоксичность.

Побочные действия в отношении мочевыделительной системы выражаются в определенных нарушениях мочеиспускания и объема выделяемой мочи. Она часто изменяет не только свой цвет, но и плотность. О препарате дополнительную информацию предоставит видео в этой статье.

Метронидазол, часто назначаемый в комплексном лечении, может вызывать следующие негативные эффекты при взаимодействии с другими средствами.

Совместное использование с непрямыми коагулянтами увеличивает их воздействие и может спровоцировать кровотечение.

Комплексное применение с дисульфирамом может вызвать острые психозы и пространственную дезориентацию.

Одновременное использование с веществами, содержащими соли лития, повышают токсичное воздействие препаратов на почки.

Совместное применение с этанолом (этиловым спиртом) вызывает тошноту, рвотные позывы и другие побочные эффекты.

Если в комплексе препаратов одновременно содержатся Метронидазол, астемизол или терфенадин, возможно развитие изменений на электрокардиограмме, нарушение сердечного ритма, обмороки и сердечная блокада.

Одновременное применение препарата с:

• непрямыми противосвертывающими лекарственными препаратами приводит к усилению их лечеюного действия;
• Этиловым спиртом или алкогольсодержащими напитками приводит к непереносимости алкоголя;
• Дисульфирамом приводит к развитию различных симптомов, связанных поражением нервной системы;
• Циметидином приводит к увеличению концентрации в крови;
• Фенобарбиталом или Фенитоином приводит к ускорению выведения из организма;
• лекарственными препаратами, содержащими ионы лития, приводит к развитию отравления литием;
• лекарственными препаратами из группы сульфаниламидов приводит к усилению лечебного действия.

Поступление в организм

Solutio Metronidazolum pro infusionibus, или Метронидазол раствор для инфузий, – это прозрачная жидкость, иногда имеющая желтоватый цвет. Препарат используют внутривенно, в 1 мл раствора входит 5 мг метронидазола, это антибактериальное средство системного действия.

Когда нужна капельница:

• При анаэробных инфекциях.
• Профилактика осложнений после операций.
• При проблемах нижних дыхательных путей.
• Трихомоноз запущенный.

Препарат используют внутривенно, капельно, со скоростью 5 мл\минуту. Дозы для каждой возрастной категории рассчитываются строго индивидуально.

Доза Метронидазол акос	Примечание
Дети старше 12 лет и взрослые	По 500 мг каждые 8 часов (100 мл), 7 дней подряд.	Тяжелые инфекции: внутривенно в течение 2-3 недель, максимум в сутки для взрослых 4 г препарата.
Дети до 12 лет	7.5 мг\кг массы тела каждые 8 часов (1.5 мл\кг в течение недели.	Спустя неделю назначают препарат перорально, не более 4 г в сутки.
Профилактика при операциях	Внутривенно по 500 мг за 5-10 минут до вмешательства. Далее 1-2 дня по 500 мг каждые 8 часов.	Спустя 2 дня переводят на прием перорально 200-300 мг\3 р\сут.

Побочные действия Metronidazole при использовании внутривенно проявляются чаще со стороны ЖКТ, наблюдаются: рвота, диарея и характерный металлический привкус во рту

Принимать раствор Метронидазола внутривенно нужно с особой осторожностью, так как возможны нежелательные реакции со стороны ЦНС в виде бессонницы, раздражительности, повышенной нервной возбудимости с судорогами, дезориентацией и пр. В таких случаях стоит отказаться от применения препарата и заменить на аналоги – какие, подскажет врач

Противопоказания к применению тоже нужно учитывать – это индивидуальная реакция на производные нитроимидазола, беременность, период ГВ и детский возраст до 5 лет.

Молочные реки

Помогает ли Метронидазол при молочнице? Основное назначение препарата – борьба с инфекционными факторами, которые поражают половые органы женщины. Но несмотря на это, при молочнице применение Метронидазола 250 мг не всегда оправдано, активное вещество, входящее в состав препарата, не всегда действует на грибки губительно.

Таблетки Метронидазола 250 мг содержат активное вещество – нитроимидазол, которое действует угнетающе на патогенные микроорганизмы, и они теряют способность к размножению, таким образом их популяция полностью исчезает.

Важно: классический гриб Candida обладает стойким иммунитетом к Метронидазолу 250 мг, препарат рекомендовано принимать только при выявлении мутировавших штаммов.