Механизм развития синдрома отмены бета-блокаторов и его профилактика

Заставить сердечную мышцу сокращаться можно с помощью адреностимуляторов. Чтобы обеспечить защиту бета-рецепторов от влияния адреналина, используют адреноблокаторы. Эффективны препараты последнего поколения, однако они имеют противопоказания и много побочных реакций.

Действие бета-адреноблокаторов

Данные препараты не позволяют биологически активным веществам воздействовать на так называемые бета-адренорецепторы. Один из основных эффектов бета-адреноблокаторов – уменьшение силы сердечных сокращений и урежение их частоты. Благодаря этому сердце проталкивает кровь в аорту с меньшей силой, систолическое («верхнее») давление уменьшается, снижается потребность сердечной мышцы в кислороде, увеличивается период «отдыха» сердца.

При этом удлиняется период кровоснабжения сердечной мышцы. Именно поэтому бета-блокаторы оказывают выраженное лечебное действие при стенокардии. Из-за способности этой группы лекарств существенно уменьшать частоту пульса при сердцебиении и тахикардии (частоте сердечных сокращений выше 90 в минуту) в первую очередь назначаются именно они.

Действие бета-адреноблокаторов

Итак, бета-адренобпокаторы уменьшают потребность миокарда в кислороде в результате снижения инотропной функции сердца, артериального давления и урежения ритма при одновременном увеличении коронарного кровотока, в том числе за счет коллатералей, стабилизации клеточных и лизосомальных мембран, смещения кривой диссоциации оксигемоглобина вправо, угнетения агрегации тромбоцитов.

Назначение

Адреналиновые рецепторы преимущественно сосредоточены в сердечной ткани и кровеносных каналах. Эти вещества реагируют на вырабатываемые организмом гормоны — адреналин и норадреналин. Известно 4 типа адренорецепторов: альфа-1 и альфа-2, к другой разновидности относятся бета-1 или бета-2.

Бета-адреноблокаторы (список препаратов включает нескольких видов) могут применяться при следующей клинической картине:

Назначение
  • Отклонения в сердечной системе и нарушения в сосудах, под влиянием которых наблюдается постепенный рост АД. Это характерно для первичной стадии эссенциальной артериальной гипертензии.
  • Нарушение гормональной картины и работы почек. Как результат развивается вторичная форма реноваскулярной гипертензии. Патология может протекать доброкачественно или отразиться злокачественно. В последнем случае наблюдаются резкие подъемы АД до критических показателей, а также фиксируются длительные кризисные периоды, что приводит к деструкции наиболее уязвимых органов.
  • Кризисные состояния, вызванные аритмиями различного вида. Препараты снимают обострения и купируют дальнейшее повторение неблагоприятных эпизодов.
  • Ишемические заболевания. Медикаменты понижают уровень потребления питательных компонентов и объема кислорода сердечной мышцей. Перед курсом терапии следует оценить сократимость миокарда и вероятность инфаркта.
  • Первичные формы ХСН (хронической сердечной недостаточности). Блокирующие компоненты лекарств предупреждают острые приступы, что характерно для антиангинального действия.
  • Блокаторы рецепторов назначают как дополнительные средства при лечении феохромоцитомы – опухоли, которая развивается в коре надпочечников.
  • Препараты снимают алкогольный абстинентный синдром.
  • Улучшается состояние при мигренях и расслаивающейся аневризме аорты.
  • Широко применяются при лечении простатита. После курса терапии нормализуется естественное выведение мочи. Лекарства способны улучшить тонус мочевого пузыря, помогают в лечении аденомы простаты, укрепляют слабые мышечные ткани предстательной железы.

Блокаторы неселективного типа применятся в более узком направлении, чем селективные категории препаратов. Бета-блокаторы 2 и 3 поколения считаются наиболее безопасными, поэтому их применяют на уровне ингибиторов АПФ. Такой подход позволяет лечить ХСН, а также артериальные гипертензии в совокупности с метаболическим синдромом.

Читайте также:  3 размера гемангиомы позвоночника — какой считается опасным?

Общий механизм действия адреноблокаторов

Когда в кровоток выбрасывается норадреналин или адреналин, адренорецепторы мгновенно реагируют, связываясь с ним. В результате этого процесса в организме происходят следующие эффекты:

  • суживаются сосуды;
  • учащается пульс;
  • повышается артериальное давление;
  • возрастает уровень глюкозы в крови;
  • расширяются бронхи.

Геморрой в 79% случаев убивает пациента

Если есть определенные заболевания, к примеру, аритмия либо гипертония, то такие эффекты для человека нежелательны, ибо могут спровоцировать гипертонический криз или рецидив болезни. Адреноблокаторы «выключают» эти рецепторы, поэтому действуют прямо противоположно:

  • расширяют сосуды;
  • урежают частоту сердечных сокращений;
  • предотвращают повышение сахара в крови;
  • сужают просвет бронхов;
  • понижают АД.

Это общие действия, характерные для всех видов средств из группы адренолитиков. Но препараты делятся на подгруппы в зависимости от влияния на определенные рецепторы. Их действия немного различны.

Общие побочные действия

Общими для всех адреноблокаторов (альфа, бета) являются:

  1. Головная боль.
  2. Быстрая утомляемость.
  3. Сонливость.
  4. Головокружение.
  5. Повышенная нервозность.
  6. Возможны кратковременные обмороки.
  7. Нарушения нормальной деятельности желудка и пищеварения.
  8. Аллергические реакции.

Поскольку препараты из разных подгрупп имеют немного различные лечебные действия, то и нежелательные последствия от их приема тоже различаются.

Общие противопоказания для селективных и неселективных бета-блокаторов:

  • брадикардия;
  • синдром слабого синусового узла;
  • острая недостаточность сердца;
  • атриовентрикулярная и синоатриальная блокада;
  • гипотензия;
  • декомпенсированная сердечная недостаточность;
  • аллергия на компоненты лекарства.

Неселективные блокаторы нельзя принимать при бронхиальной астме и облитерирующем заболевании сосудов, селективные – при патологии периферического кровообращения.

Такие лекарства должен назначать кардиолог либо терапевт. Самостоятельный бесконтрольный прием может привести к серьезным последствиям вплоть до летального исхода из-за остановки сердца, кардиогенного или анафилактического шока.

Побочные эффекты

Определенная часть побочных эффектов візвана чрезмерным действием БАБ на сердечно-сосудистую систему, а именно:

  • резкая брадикардия (при которой показатель ЧСС опускается ниже 45 в мин.);
  • атриовентрикулярные блокады;
  • артериальная гипотония (с падением уровня САД ниже 90-100 мм рт. ст.), обратите внимание на то, что подобного рода эффекты развиваются обычно при внутривенном введении бета-адреноблокаторов;
  • повышение интенсивности признаков ХСН;
  • снижение интенсивности кровообращения в ногах при условии уменьшения сердечного выброса — подобного рода проблема обычно возникает у пожилых людей с атеросклерозом периферических сосудов или манифестирующим эндартериитом.

Есть еще одна очень интересная особенность действия этих препаратов — например, в том случае, если же у пациента имеется феохромоцитома (доброкачественная опухоль надпочечников), то бета-блокаторы могут привести к повышению цифр АД за счет стимуляции α1-адренорецепторов и спазма сосудов гематомикроциркуляторного русла. Все остальные нежелательные побочные эффекты, так или иначе, связанные с приемом бета-блокаторов, являются не чем иным, как проявлением индивидуальной непереносимости.

Побочные эффекты бета-адреноблокаторов

Несмотря на всю пользу от применения медикаментов, существуют риски развития осложнений. Это происходит при индивидуальной непереносимости компонентов препарата, при неправильной дозировке, а также при резком отказе от его использования.

Синдром отмены

Поскольку эффект бета-блокаторов заключается в предотвращении воздействия на соответствующие рецепторы катехоламинов, то при прекращении их применения происходит компенсация данного процесса. Это сопровождается резким подъемом артериального давления, который может перерасти в гипертонический криз. Такой синдром отмены возникает при неправильном приеме «Бисопролола», «Карведилола» и других веществ. В тяжелых случаях происходит развитие гипоксии. Она повышает риск возникновения приступа стенокардии и инфаркта. Без медикаментозной коррекции подобные осложнения могут закончиться летально. Такая симптоматика развивается и при синдроме отмены «Метопролола».

Читайте также:  Восстановление клапанов глубоких вен (вальвулопластика)

Не все препараты, применяемые при борьбе с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, требуют постепенного снижения дозировки. В этом нет необходимости при назначении медикаментов, которые не обладают кумулятивным эффектом. Например, синдром отмены «Индапамида» встречается крайне редко и связан чаще с погрешностями его использования. То же известно и о препаратах, улучшающих кровообращение миокарда и головного мозга. Их используют в качестве дополнения к основной терапии. Синдром отмены «Циннаризина» хотя и может сопровождаться когнитивными нарушениями и мигренью, но подобные осложнения регистрируются редко.

Кроме бета-блокаторов, существуют и другие лекарства, применяемые при борьбе с кардиологическими проблемами, которые способны вызвать резкое повышение артериального давления и развитие инфаркта или ИБС. К ним относятся антиангинальные средства. Например, препараты из группы «Нифедипина» могут вызвать синдром отмены в виде острой сердечной недостаточности и ишемии миокарда. То же происходит при резком отказе от использования «Триметазидина».

При появлении подобных клинических признаков проводится симптоматическая терапия с применением препаратов, нормализующих артериальное давление. При этом для лечения синдрома отмены, вызванного отказом от более сильнодействующих средств, таких как «Корвалол», используются также противосудорожные медикаменты. На сегодняшний день врачи стараются отказаться от рутинного назначения подобных препаратов. Это связано с их бесконтрольным приемом. Такой подход негативно сказывается на здоровье пациентов. С этим связан тот факт, что «Корвалол» запрещен к использованию в ряде стран.

Побочные эффекты бета-адреноблокаторов

В исследованиях, направленных на изучение и мониторинг пациентов, внезапно прекративших прием бета-блокаторов, было выявлено сразу несколько особенностей. Для оценки происходивших изменений использовали метод, позволяющий измерить уровень норадреналина в плазме крови больных. Подтверждено, что концентрация нейромедиатора снижалась постепенно даже при резком отказе от использования медикаментов. Это говорит о том, что синдром отмены при применении адреноблокаторов не связан с концентрацией катехоламинов в организме.

Оценивалась также чувствительность соответствующих рецепторов к воздействию нейромедиаторов. Поскольку медикаменты вызывают длительную дисфункцию нервных структур, то постепенное снижение дозировки позволяет добиться плавного восстановления их работы. Однако при резком отказе от использования бета-блокаторов формируется гиперчувствительность кардиальных рецепторов к воздействию катехоламинов.

Таким образом, резкое прекращение применения медикаментов приводит к повышению естественной восприимчивости нервных структур к воздействию химических раздражителей. Подобный каскад реакций и обуславливает развитие синдрома отмены, который проявляется повышением давления и тахикардией.

Передозировка

Погрешности в приеме подобных средств пагубно сказываются на состоянии здоровья. Регистрируются такие симптомы, как головокружение, брадикардия, изменение нормального сердечного ритма. Пациенты теряют сознание, впадают в кому или страдают от судорожных явлений. Подобная клиническая картина связана с серьезным угнетением работы сердца и резким падением артериального давления. В таких случаях требуется госпитализация. Проводится симптоматическая терапия с использованием мочегонных средств, сердечных гликозидов и препаратов, восстанавливающих нормальную работу миокарда. Требуется отменить медикамент, вызвавший подобную реакцию. Для ускорения выведения его метаболитов из крови проводится инфузионная терапия.

Читайте также:  В каких случаях назначается УЗИ сердца (эхокардиография)?

Дозы медикаментов требуют корректировки при наличии у пациента в анамнезе сахарного диабета, заболеваний респираторного тракта и когнитивных расстройств.

Заболеваемость / смертность

Мерцательная аритмия редко является жизнеугрожающим состоянием. По данным Фрамингемского исследования, смертность у пациентов с мерцательной аритмией в 1,5-2 раза выше, чем в популяции в целом. Частота инсульта у пациентов с мерцательной аритмией в отсутствие ревматизма достигает 5% в год, что примерно в 2-7 раз выше, чем у пациентов без мерцательной аритмии.

При этом следует учитывать, что риск инсульта повышен не только из-за мерцательной аритмии, но также и вследствие наличия у пациента других сердечно-сосудистых заболеваний. Распространенность инсульта у пациентов младше 60 лет составляет менее 0,5%; в возрасте старше 70 лет частота этого заболевания удваивается с каждым дестяилетием. По оценкам, риск инсульта в связи с мерцательной аритмией составляет 1,5% (для пациентов в возрасте 50-59 лет) и достигает 3% в возрасте 80-89 лет.

Заболеваемость / смертность

Раса также влияет на частоту мерцательной аритмии: она развивается у белых более чем в два раза чаще, чем у представителей негроидной расы. Частота мерцательной аритмии также выше у мужчин; это характерно для всех возрастных групп. Частота мерцательной аритмии зависит от возраста и увеличивается по экспоненте. Так, в детском возрасте мерцательная аритмия развивается очень редко (за исключением кардиохирургии). В возрасте младше 55 лет частота мерцательной аритмии составляет 0,1%, в возрасте старше 60 лет — 3,8%, и возрасте старше 80 лет – 10%.

Применение на фоне стенокардии

Во многих случаях такие лекарства служат одними из ведущих для терапии стенокардии и предотвращения приступов. Отличаясь от нитратов, такие средства не вызывают лекарственной устойчивости на фоне длительного использования. Препараты бета-адреноблокаторы способны накапливаться в организме, что дает возможность через некоторое время снижать дозирование препарата.

Начинают терапию с небольшой дозировки, которую постепенно увеличивают до эффективной. Дозу подбирают таким образом, чтобы частота сердечных сокращений в покое была не меньше пятидесяти в минуту, а уровень систолического давления — не менее ста миллиметров ртутного столба. По достижении лечебного эффекта прекращаются приступы стенокардии, улучшается переносимость физических нагрузок. На фоне прогресса дозировку нужно снизить до минимально эффективной.

Длительное применение высоких доз таких препаратов считается нецелесообразным, так как при этом увеличивается риск развития побочных реакций. В случае недостаточной эффективности лучше комбинировать данные лекарства с другими группами медикаментов. Такие средства запрещено резко отменять, так как может появиться синдром отмены. БАБ в особенности показаны в том случае, если стенокардия сочетается с синусовой тахикардией, глаукомой, артериальной гипертензией или запорами.

Новейшие бета-адреноблокаторы эффективны при инфаркте миокарда.