Венофер — официальная* инструкция по применению

Инфузионный способ введения лекарственных препаратов — это один из методов инъекционной терапии, которая направлена на насыщение общего кровотока медикаментами с определенными фармакологическими свойствами.

Лечение

Медикаментозное лечение сводится к приему железосодержащих препаратов.

Лечение

хронической почечной недостаточностью. В течение первых 6-8 часов 52

Лечение

захватывался печенью, селезенкой и костным мозгом. Считается, что захват радиоактивной метки богатой макрофагами селезенкой является характерным для захвата железа ретикулоэндотелиальной системой.

После однократной внутривенной инъекции здоровым добровольцам дозы железо-сахарозного комплекса, содержащей 100

Лечение

мг железа, максимальные общие концентрации железа в сыворотке были зарегистрированы через 10 минут после инъекции и

Лечение

мкмоль/л. Объем распределения в центральном компартменте точно соответствовал объему плазмы (примерно 3 литрам).

Биотрансформация

После инъекции большая часть сахарозы диссоциирует, и

Лечение

многоядерное железосодержащеее ядро захватывается главным образом ретикулоэндотелиальной системой печени, селезенки и костного мозга. Через 4 недели после введения утилизация эритроцитами составляла от 59 до 97%.

Выведение

Средняя молекулярная масса (ММ) железо-сахарозного комплекса примерно равна 43

Лечение

кДа, что достаточно много для предотвращения выведения почками. Выведение железа почками, происходящее в течение первых 4 часов после инъекции дозы Венофера ® , содержащей 100

Лечение

мг железа, соответствовало менее чем 5% от введенной дозы. Через 24 часа общая концентрация железа в сыворотке снижалась до уровня, отмеченного до введения препарата. Выведение сахарозы почками составляло примерно 75% от введенной дозы.

Фармакодинамика

Механизм действия

Активный компонент препарата Венофер ®

Лечение

— железо-сахарозный комплекс — состоит из многоядерного ядра гидроксида железа(

Лечение

), окруженного большим количеством нековалентно связанных молекул сахарозы. Средняя молекулярная масса (ММ) этого комплекса примерно равна 43 кДа. Структура многоядерного железосодержащего ядра сходна со структурой ядра белка ферритина — физиологического депо железа. Этот комплекс предназначен для создания управляемого источника утилизируемого железа для белков, отвечающих за транспорт и

Лечение

депонирование железа в организме (соответственно трансферрина и

Лечение

После внутривенного введения многоядерное железосодержащее ядро, входящее в

Противопоказания

Инфузионный способ введения препарата — это возможность осуществить быстрое насыщение крови больного необходимым количеством лекарственного препарата.

Установка внутривенных капельниц противопоказана пациентам, которые имеют проблемы со здоровьем:

Противопоказания
  • воспаление стенок венозных сосудов;
  • тромбофлебит;
  • дерматологические заболевания, локализующиеся в той части тела, в которую необходимо выполнить инъекционное введение препарата;
  • склонность организма к образованию тромбов.

Внутривенные инфузии с особой осторожностью назначаются пациентам, которые страдают от сердечной и почечной недостаточности. Больные данной категории должны находиться под постоянным наблюдением медицинского персонала. При появлении признаков образования отеков тканей необходимо прекратить дальнейшее вливание раствора.

Признаки нехватки железа

На начальных стадиях развития железодефицитной анемии признаки не проявляются. Со временем они развиваются в следующие:

  • Слабость, вялость, быстрая утомляемость.
  • Головокружение, потеря аппетита и вкуса.
  • Бледность и сухость кожи, ломкость волос, слоение ногтей.
  • Чрезмерное выпадение волос.
  • Трещины в уголках рта.
  • Одышка, учащенное сердцебиение.
  • Сглаженность вкусовых сосочков на языке.
  • У беременных может появиться странное пристрастие – есть мел или землю.

Большая часть железа в организме находится в виде гемоглобина – особого вещества, которое связывает кислород из воздуха и отдает его в ткани, взамен выводя из них углекислоту. Поэтому о количестве железа в крови чаще всего судят по уровню гемоглобина. Нормальное содержание гемоглобина в крови для мужчин 130–170 г/л, женщин 120–150 г/л (во время беременности норма снижается до 110–140, так как в этот период кровь разжижается), для детей от года до 14 лет – 110–150 г/л.

Но на практике нормальные показатели гемоглобина далеко не гарантируют нормального содержания железа в организме. Полноценный кислородный обмен жизненно важен для всех органов и систем: головной мозг погибает без кислорода за 5 – 6 минут. Организм всеми силами будет поддерживать нормальный уровень гемоглобина, пока не будут исчерпаны все резервы. Поэтому о дефиците железа обычно судят по другим показателям.

Читайте также:  Чем опасен ботулизм: симптомы и возможные осложнения

показатель

норма для женщин

норма для мужчин

ферритин

10–120 мкг/л

20–250 мкг/л

трансферрин

2–4 г/л

2–4 г/л

% насыщения трансферрина

15–50

20–55

сывороточное железо

80,9–30,4 мкмоль/л

11,6–30,4 мкмоль/л

Признаки нехватки железа

Снижение любого из этих показателей говорит о скрытом дефиците железа в организме.

По мере того, как проблема нарастает, появляются и признаки, которые можно обнаружить самостоятельно:

  1. сухие, секущиеся волосы, чрезмерная потеря волос;
  2. ломкие ногти,
  3. «заеды» в углах губ, трещины, сухость кожи вокруг рта;
  4. нарушение сна: днем – сонливость, ночью бессонница;
  5. язык становится гладким, исчезают сосочки;
  6. извращение вкуса – желание есть мел, землю, резину и другие несъедобные вещи;
  7. быстрая утомляемость, мышечная слабость.

Эти симптомы связаны с недостатком макроэлемента в тканях: он необходим не только для нормального кислородного обмена, но и для мышц (15% всего железа организма находится в составе мышечного белка миоглобина), многих обменных процессов.

Внутривенное и внутримышечное введение железа: правила использования инъекций

Применение железа в ампулах для инъекций оправдано в случаях железодефицитной анемии. Препараты, которые вводятся парентерально (при помощи уколов), быстрее начинают действовать, позволяют справиться с анемией в особо тяжелых случаях. У инъекций веществ есть множество плюсов и минусов. Все особенности внутримышечного и внутривенного введения препаратов железа описаны ниже.

Преимущества уколов

Внутривенное и внутримышечное введение железа: правила использования инъекций

Железо при уколах внутримышечно или внутривенно усваивается лучше. Если при всасывании через желудок часть элемента фильтруется печенью, то при непосредственном введении естественная фильтрация гораздо ниже. Это основное преимущество ампул с веществом, но есть и другие плюсы:

  1. Безопасность для аллергиков. В случае введения сразу в кровь железо не вступает в химические реакции, не образуются соли железа. А ведь именно соли железа часто вызывают высыпания и другие аллергические проявления.
  2. Возможность быстрого пополнения запасов микроэлементов. Если пациент заменяет таблетки средством препарата железа, которое вводится внутривенно, скорость получения веществ ускоряется в десятки раз. При пероральном приеме вещество должно пройти путь от ротовой полости до крови, пройдя при этом по пищеводу. Для достижения максимальной концентрации препарата приходится ждать 2-3 часа. При использовании инъекций скорость усвоения 15-20 минут.
  3. Использование небольших дозировок. Достаточно сделать одну инъекцию 1-5 мл (в зависимости от препарата), чтобы дать пациенту суточную дозу препарата. Если используются таблетки, то приходится выпивать несколько капсул с дозировкой 50 мг.
  4. Отсутствие побочных эффектов в ротовой полости. Если принимать препараты перорально, то на языке и на внутренней стороне зубов часто образуется серый налет. При парентеральном применении таких побочных эффектов нет, что позволяет не беспокоиться о своем внешнем виде.
  5. Экономия. Ампулы с равнозначным количеством препарата обычно стоят меньше, чем коробки с блистерами. Дело в том, что сами упаковки стоят меньше, плюс при изготовлении таблеток используется большее количество вспомогательных веществ, чем при создании растворов для инъекций.

Фармакокинетика

Распределение

После однократного в/в введения препарата Венофер®, содержащего 100 мг железа, Cmax железа, в среднем 538 мкмоль, достигается спустя 10 мин после инъекции.

Vd центральной камеры практически полностью соответствует объему сыворотки – около 3 л.

Vd в равновесном состоянии составляет примерно 8 л (что указывает на низкое распределение железа в жидких средах организма). Благодаря низкой стабильности железа сахарата в сравнении с трансферрином, наблюдается конкурентный обмен железа в пользу трансферрина. В результате за 24 ч переносится около 31 мг железа (III).

Выведение

T1/2 – около 6 ч. В первые 4 ч почками выводится менее 5% железа от общего клиренса. Спустя 24 ч уровень железа сыворотки возвращается к первоначальному (до введения) значению, и примерно 75% сахарозы покидает сосудистое русло.

Препараты для приема внутрь

Препараты двухвалентного железа

Препараты для приема внутрь
  • Железа сульфат: Сорбифер (таблетки), Актиферрин (таблетки и капли), Фенюльс (таблетки)
  • Железа фумарат: Ферретаб (капсулы)
  • Железа хлорид: Гемофер (капли)
  • Железа глюконат: Тотема (раствор)

Препараты трехвалентного железа

Препараты для приема внутрь
  • Железа сукцинилат: Ферлатум (раствор)
  • Железа полимальтозат: Феррум-лек, Мальтофер (таблетки, сироп, капли), Фенюльс (сироп)
Препараты для приема внутрь

Эффективность и переносимость препаратов для приема внутрь зависит от индивидуальной чувствительности, валентности железа и суточной дозы препарата, но не зависит от формы выпуска (таблетки или раствор). Поэтому (если мы говорим о взрослых пациентах, у которых не нарушен процесс глотания) как правило нет оснований для назначения более дорогих жидких форм по сравнению с более бюджетными таблетированными.

Препараты двухвалентного железа более эффективны, но в то же время при их применении чаще развиваются нежелательные явления такие как запоры, поносы, дискомфорт в животе, эррозивные поражения желудка и кишечника, потемнение эмали зубов.

Препараты для приема внутрь

При применении препаратов трехвалентного железа все эти нежелательные явления, как правило, встречаются реже и выражены в меньшей степени, но и вероятность неудачи при лечении железодефицита с их помощью — выше.

При выявлении:

Препараты для приема внутрь
  1. противопоказаний к применению препаратов железа внутрь
  2. не корректируемых нежелательных явлений при приеме препаратов внутрь
  3. неэффективности препаратов для применения внутрь
  4. необходимости экстренного восполнения дефицита железа
  5. желания пациента

Причины развития дефицита железа

В организме содержится от 3 до 5 граммов железа. Большая его часть (75-80%) находится в эритроцитах, часть в составе мышечной ткани (5-10%), около 1% является частью многих ферментов организма. Костный мозг, селезенка и печень являются местами запасания резервного железа.

Железо участвует в жизненно важных процессах нашего организма, поэтому так важно поддерживать баланс между его поступлением и потерями. Когда скорость выведения железа выше скорости поступления, развиваются различные железодефицитные состояния.

Лучше всего усваиваются хелатные формы железа. Образованию хелатов железа способствует аскорбиновая кислота. Кроме этого помогают хелатированию железа фруктоза, янтарная и лимонная кислоты, аминокислоты (например, цистеин, лизин, гистидин).

Причины появления недостатка железа:

  • Снижение эффективности всасывания железа в пищеварительном тракте (увеличение скорости прохождения пищи по пищеварительному тракту, наличие воспаления в кишечнике, операционные вмешательства на кишечнике и желудке, нарушения пищеварения и др.);
  • Увеличение потребности организма в железе (во время интенсивного роста, беременности, лактации и др.);
  • Снижение поступления железа, обусловленное особенностями питания (анорексия, вегетарианство и др.);
  • Острые и хронические кровопотери (желудочные кровотечения при язвах, кровотечениях в кишечнике, почках, носовых, маточных и других локализаций);
  • Как следствие опухолевых заболеваний, длительных воспалительных процессов;
  • Снижение синтеза транспортных белков железа (например, трансферрина);
  • Разрушение клеток крови с последующей потерей железа (гемолитические анемии);
  • Повышенное поступление кальция в организм — более 2 г/сут;
  • Недостаток микроэлементов (кобальта, меди).

Организм постоянно теряет железо с калом, мочой, потом, волосами, ногтями, при менструации.

Мужской организм за сутки теряет мг железа. Женщины теряют железа больше при менструации. За месяц женщины теряют дополнительно от 0.5 мг железа. При кровопотерях в 30 мл организм лишается 15 мг железа. Расход железа существенно повышается у беременных и кормящих мам.

Потери железа, превышающие 2 мг/день, приводят к развитию нехватки железа. Так как больше чем 2 мг железа в день организм восполнить не способен.

Причины развития дефицита железа

Нехватка железа чаще возникает у женщин еще и потому, что у них железо запасается в 3 раза меньше, чем у мужчин. А поступающее железо не всегда покрывает затраты.

В России скрытый дефицит железа в отдельных местностях достигает 50%. Почти 12% девушек детородного возраста имеют железодефицитные состояния. 75-95% от всех анемий беременных составляют железодефицитные.

Недостаток железа у беременных может грозить слабостью родовой деятельности, выкидышами, лишней кровопотерей во время родов, уменьшением лактации, уменьшением массы новорожденных.

Применение препаратов железа у беременных для снижения риска развития анемии обоснованно в третьем триместре, и прием продолжают 2-3 месяца после родов. Дополнительные источники железа не назначаются доношенным новорожденным в первые 3 месяца. Недоношенным назначаются добавки с железом в более ранние сроки.

Необходимое суточное поступление железа у мальчиков — мг/день. У девочек до наступления менструаций — мг.

Что может уменьшать поступление железа с едой:

  • Избыток фосфатов в пище;
  • Содержащаяся в некоторых растениях щавелевая кислота;
  • Танин, придающий терпкий вкус, снижает усвоение железа;
  • Чай уменьшает поступление железа на 60%, кофе на 40%;
  • Содержащийся в отрубях пшеницы, рисе, орехах и кукурузе фитат;
  • Избыточное содержание клетчатки в еде;
  • Вещества, нейтрализующие соляную кислоту желудка — антациды;
  • Яичный белок, белок сои и молока;
  • Некоторые консерванты, например, ЭДТА.

Препараты железа для внутривенного введения

В РФ зарегистрированы следующие варианты препаратов железа для введения внутривенно:

Железа сахарат: Железа (III) гидроксид сахарозный комплекс, Ликферр, ФерМед, Венофер, Аргеферр.

Препараты железа для внутривенного введения

Дозировка и кратность введения: 200 мг внутривенно, струйно, через день, до введения суммарной расчетной дозы. Это удобно в том случае если пациент находится в стационаре, или живет недалеко от больницы и мобилен, никуда не торопится, а также имеет «хорошие вены». И, что немаловажно — это наиболее бюджетный вариант из всех парентаральных.

Железа (III) гидроксид декстран: Космофер. На сегодняшний день в РФ отсутствует, но должен скоро появиться.

Дозировка и кратность: наряду с упомянутым выше для сахаратов режимом введения — декстран железа может быть введен в виде высокодозной инфузии в дозе 20 мг/кг за 3-4 часа инфузии. При необходимости (суммарный дефицит железа более чем 20 мг/кг либо продолжающаяся кровопотеря) введение можно повторить через 10-14 дней в том же режиме. Этот вариант удобен для амбулаторных пациентов, маломобильных, с проблематичным венозным доступом и тех, кому требуется быстрое восполнение дефицита железа.

Препараты железа для внутривенного введения

Железа (III) карбоксимальтозат: Феринжект. Все характеристики сходны с таковыми у декстрана железа, но допустимо более быстрое капельное введение большой дозы 20 мг/кг: 1000 мг за 15 минут. Повторное введение большой дозы не ранее чем через 7 дней.

Железа (III) полиизомальтозат: Монофер. Препарат по своим параметрам аналогичен карбоксимальтозату, рекомендовано введение 20 мг/кг за 60 минут 1 раз в неделю.

Последнее, о чем хотелось бы сказать. Большинство нежелательных реакций, регистрирующихся при применении препаратов железа не являются аллергическими, а в случае развития аллергической реакции на разные соли железа, чаще всего, нет перекрестной аллергии, и, соответственно, в большинстве случаев непереносимости препаратов железа специалист сможет подобрать подходящий для данного пациента препарат железа и способ его введения.

Препараты железа для внутривенного введения

Спасибо

Феррум Лек представляет собой препарат железа , который нормализует уровень гемоглобина в крови, а также профилактирует и устраняет железодефицитное состояние любого генеза. Препарат предназначен для нормализации и поддержания уровня гемоглобина у детей и взрослых любого пола.

Препараты железа для внутривенного введения

Взаимодействие

Таблетки. Сироп. Взаимодействие с другими ЛС или пищевыми продуктами не выявлено.

Одновременное применение с парентеральными препаратами железа и другими пероральными препаратами железа (III) гидроксид полимальтозата не рекомендуется вследствие выраженного ингибирования абсорбции поступающего перорально железа.

Раствор для в/м введения. Не следует применять одновременно с пероральными железосодержащими препаратами.

Одновременный прием ингибиторов АПФ может вызвать усиление системных эффектов парентеральных препаратов железа.

Профилактика низкого уровня железа: диета

Профилактика дефицитной анемии основана на сбалансированном и правильном питании согласно возрасту. Увеличение нормы потребления железа необходимо в пубертатный период развития ребёнка, при беременности и патологиях, ограничивающих его поступление в организм.

В пище должно содержаться достаточное количество белка животного происхождения и продуктов, насыщенных солями железа. Всасывание феррума повышается при совместном поступлении с другими микроэлементами – медью, кобальтом, никелем, аскорбиновой и фолиевой кислотами. Данное соединение представлено в говядине, печени, овсяной и гречневой крупах, свёкле, помидорах, чёрной смородине и гранате.